爱若华―我国首个治疗狼疮性肾炎药物获批上市

不久前我国第一只治疗狼疮性肾炎的新药“爱若华”（来氟米特片）正式上市。

系统性红斑狼疮（systemiclupuserythematosus，SLE）是中国人群好发的自身免疫性疾病之一，其中60%的患者合并狼疮性肾炎（lupusnephritis，LN），而狼疮性肾炎是中国人群最常见的继发性肾小球肾病。据统计，国内系统性红斑狼疮患者超过100万人，而狼疮性肾炎是系统性红斑狼疮患者死亡的主要原因。

狼疮肾炎是一种自身免疫性疾病，目前该病的10年死亡率在20%左右。由于没有安全有效的治疗药物，近30年来，狼疮性肾炎导致终末期肾病的发生率没有下降。而系统性红斑狼疮在中国人群的发生率明显高于西方国家，其患病率在70～100例/10万人，国内总患病人数超过100万，系统性红斑狼疮患者中90%～100%有肾脏病理受累，患者人数相当多。目前治疗系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎的国际标准方案是上世纪七八十年代美国国立卫生研究院提出的静脉用环磷酰胺联合激素冲击治疗方案，此种治疗方法一般起效慢，且部分患者无效，不良事件发生率高，尤其是性腺损害和感染。环磷酰胺是目前活动性狼疮肾炎治疗的标准用药，尽管它的近期有效率达70%～80%，但复发率高，且毒副作用非常大。近年来，国内外不断报道各类新型免疫抑制剂（如霉酚酸脂、硫唑嘌呤和环孢素等）可有效治疗系统性红斑狼疮或狼疮肾炎，且安全性较高，但这些药物均没有获得过国家食品药品监督管理局（SFDA）的批准，都是超适应症用药。

2002年，长征-欣凯向国家递交了“爱若华“增加治疗狼疮性肾炎新适应证的申请（原适应证为成人类风湿关节炎。并在长征-欣凯组织下，由北大医院肾脏病研究所王海燕教授牵头，联合全国9家医院进行了爱若华诱导治疗活动增殖性狼疮肾炎的多中心、平行对照、Ⅲ期临床试验。该研究共纳入184例狼疮性肾炎患者，对照药物为环磷酰胺，其中52例试验组患者进行了长期随访，最长随访时间达78个月。研究结果显示，爱若华能有效诱导缓解狼疮肾炎，总有效率约80%（与环磷酰胺相当），能显著降低患者的尿蛋白和SLEDAI，升高血清白蛋白和补体水平；而维持缓解期爱若华能保持肾脏功能长期稳定，减少复发。值得注意的是，爱若华能逆转部分患者的肾脏病理，对难治性狼疮性肾炎仍然有效，且安全性良好。2009年4月，苏州长征-欣凯制药有限公司（长征-欣凯）生产的国家一类西药“爱若华”（来氟米特片）（原适应症为成人类风湿关节炎）经过7年的药物再次研发，得到了SFDA批准，获得了治疗LN的新适应症。爱若华是SFDA首个批准具有狼疮性肾炎适应症的治疗药物。