变态反应是引起药物过敏的主要原因。一般药物为简单小分子化合物，属半抗原物质。药物通过口腔，必须与机体内的蛋白质载体结合才能成为全抗原，引起抗体产生。但诱发变态反应有时不是药物本身，而是药物在体内的降解产物或代谢产物。第一次使用药物后，一般不发病，在抗原作用下，抗体处于致敏状态，当机体再次接触相同抗原时，则发生变态反应。变态反应的严重程度与药物性质有关，与数量无关。有些药物需在光波作用下才引起反应，即光敏感性反应。有光敏感作用的药物，如磺胺类，四环素类，巴比妥类和氯丙嗪类等，如应用二种以上药物，药物结构相近，可能发生交叉变态反应。另外药物过敏与病人个体因素，药物结构，用药方式或长期蓄积作用发生中毒等有关。
