因过大剂量或连续多次注射较大剂量此类药物而引起中毒。半边莲、山梗菜及其种子都含有山梗菜碱，内服过量亦可导致中毒。此药直接兴奋延脑呼吸中枢并刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。
中毒病儿可有恶心、呕吐、头痛、头晕、感觉异常、出汗、咳嗽、呼吸加深、加快，甚至发生呼吸困难、心动过速、心律不齐、瞳孔缩小，对光反应迟钝以至消失，并见肌肉震颤和抽搐、精神错乱、惊厥、昏迷、血压及体温降低等。山梗菜碱中毒常有腹泻、腹痛和尿道烧灼感。严重中毒时，由于惊厥或呼吸中枢过度兴奋，继呈抑制状态，终至呼吸衰竭。
预防关键在于不要滥用此类药物，并教育小儿勿吃半边莲、山梗菜及其种子。
