西医治疗二尖瓣关闭不全时通常采用药物治疗，现将常规的用药方法和用药原则介绍如下：
一、药物治疗
1、急性
治疗目标为减少反流量、恢复前向血流、减轻肺淤血。硝普钠可同时扩张小动脉、小静脉，降低前、后负荷，应首选。低心排时，可联用正性肌力药（如多巴酚丁胺）或使用主动脉球囊反搏（IABP）。当病因为感染性心内膜炎、缺血性心脏病时，同时给予病因治疗。
2、慢性
根据临床症状酌情给予利尿、扩血管、强心治疗。房颤者抗凝治疗同二尖瓣狭窄。
二、用药原则
1、早期较轻患者以口服地高辛、利尿剂、扩张血管药物及其他辅助药物为主。
2、较重患者则先以静注洋地黄类强心药，再口服维持，同时给予利尿剂、扩张血管药物及其他辅助药物。
3、危重患者则先以静注洋地黄类强心药、利尿剂，静滴扩张血管药物等，待病情稳定后再改为口服药物。
