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奎宁(金鸡纳霜)鸡纳碱)

2009-12-02 health.enorth.com.cn A +

奎宁(金鸡纳霜)鸡纳碱)

  Quinine(Chinine,Quinina)

  奎宁是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药,是快速血液裂殖体杀灭剂。奎宁对疟原虫的红细胞前期,红细胞外期及配子体期均无作用,对疟疾的传播、复发、病因性预防均无效,奎宁确切的作用机制不清楚,但可能干扰溶酶体功能和疟原虫的体内核酸合成。

作用与作用机制:

  奎宁及其同类物口服或肌注给药很吸收,口服其硫酸盐或二硫酸盐几乎完全由胃肠道吸收,大约1-3h后可达血药浓度高峰,蛋白结合率在健康人中为70%,疟疾患者可达90%或更多。奎宁广泛分布于身体各部位,可通过胎盘,据报道脑型疟疾的脑脊液浓度是血浆中的2%-7%,大部分经肝代谢,主要由尿排泄,原形药物在尿中排泄量占10%左右。t1/2为8-10h,少量奎宁也在胆汁和唾液中出现,也可由乳汁排出。

  奎宁及其盐在常用治疗剂量可以引起一系列金鸡纳反应,另有呕吐、腹部疼痛、腹泻、眩晕等。奎宁敏感病人小剂量也发生金鸡纳中毒。其他副作用包括发热、皮疹、呼吸困难,凝血酶原过少,也可发生血管神经性水肿,突发哮喘,血小板减少性紫癜,偶发血红蛋白尿。药物过量可能是致死的,包括胃肠道反应,眼毒性,中枢神经系统紊乱,心肌毒性,视觉紊乱包括可逆的视盲。奎宁引起与奎尼丁类似的心血管毒性包括行为紊乱,心律失常,心绞痛综合征,低血压导致心衰和循环衰竭。快速静注奎宁可致死。大剂量奎宁能引起流产或婴儿先?/td

  口服奎宁治疗疟疾通常用其硫酸盐、盐酸盐或二盐酸盐。碳酸乙酯奎宁,口服给药。治疗恶性疟疾疗程7d,成人每8h0.6g(硫酸奎宁),儿童0.01g/kg,1次/8h。对多抗性恶性疟需加服四环素,0.25g/次,4次/d,连服7d。重症慢速静注时,需要监测心脏毒性,先给负荷量,然后维持量。静脉给药首剂负荷量0.1g/kg(奎宁的二盐酸盐),给药时间要超过30min,一般4h内滴完,维持量是0.01g/kg,每8h1次,滴注时间超过4h。病情严重者,首剂0.02g/kg(最大达1.4g)。

  硫酸奎宁片面性0.3g,0.15g。重硫酸奎宁片0.12g,0.33g。盐酸奎宁片0.12g,0.33g。重盐酸奎宁片0.12g,0.33g。优奎宁片0.1g,供小儿服用。重盐酸奎宁注射液,0.25g/1ml,0.5g/1ml;供静滴用0.25g/10ml。

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