镇静催眠药是中枢神经系统抑制药，具有镇静、催眠作用，过大剂量可麻醉全身，包括延髓。一次服用大剂量可引起急性镇静催眠药中毒（acutesedative-hypnoticpoisoning）。长期滥用催眠药可引起耐药性和依赖性而导致慢性中毒。突然停药或减量可引起戒断综合征（withdrawalsyndrome）。【病因】1950年以前常用的镇静催眠药是巴比妥类。20世纪50年代以后开始使用非巴比妥类药，但缺点也不少。1960年开始用抗焦虑药物苯二氮〓类，目前此类药物几乎取代了其他镇静催眠药。镇静催眠药分为：（一）苯二氮〓类1.长效类（半衰期>30小时）氯氮〓（chlordiazepoxide）、地西泮（diazepam）、氟西泮（flurazepam）。2.中效类（半衰期6～30小时）阿普唑仑、奥沙西泮（oxazepam）、替马西泮。3.短效类三唑仑（triazolam）。（二）巴比妥类1.长效类巴比妥和苯巴比妥。2.中效类戊巴比妥、异戊巴比妥、布他比妥。3.短效类司可巴比妥、硫喷妥钠（三）非巴比妥非苯二氮〓类（中效～短效）水合氯醛、格鲁米特（glutethimide，导眠能）、甲喹酮（methaqualone，安眠酮）、甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通）。（四）吩噻嗪类（抗精神病药）抗精神病药（antipsychotics）是指能治疗各类精神病及各种精神症状的药物，又称强安定剂或神经阻滞剂。按化学结构共分为五大类，其中吩噻嗪类药物按侧链结构的不同，又可分为三类：①脂肪族：例如氯丙嗪（chlorpromazine）；②哌啶类：如硫利达嗪（甲硫达嗪）；③哌嗪类：如奋乃静、氟奋乃静和三氟拉嗪。【发病机制】（一）药代动力学镇静催眠药均具有脂溶性，其吸收、分布、蛋白结合、代谢、排出以及起效时间和作用时间，都与药物的脂溶性有关。脂溶性强的药物易通过血脑屏障，作用于中枢神经系统，起效快，作用时间短，称为短效药。（二）中毒机制苯二氮〓类中枢神经抑制作用与增强GABA能神经的功能有关。在神经突触后膜表面有由苯二氮〓类受体、GABA受体和氯离子通道组成的大分子复合物。苯二氮〓类与苯二氮〓受体结合后，可加强GABA与GABA受体结合的亲和力，使与GABA受体偶联的氯离子通道开放而增强GABA对突触后的抑制功能。巴比妥类对GABA能神经有与苯二氮〓类相似的作用，但由于两者在中枢神经系统的分布有所不同，作用也有所不同。苯二氮〓类主要选择性作用于边缘系统，影响情绪和记忆力。巴比妥类分布广泛，但主要作用于网状结构上行激活系统而引起意识障碍。巴比妥类对中枢神经系统的抑制有剂量-效应关系，随着剂量的增加，由镇静、催眠到麻醉，以至延髓麻痹。非巴比妥非苯二氮〓类镇静催眠药物对中枢神经系统有与巴比妥类相似的作用。吩噻嗪类药主要作用于网状结构，能减轻焦虑紧张、幻觉妄想和病理性思维等精神症状。这类作用是药物抑制中枢神经系统多巴胺受体，减少邻苯二酚氨生成所致。该类药物又能抑制脑干血管运动和呕吐反射，阻断α肾上腺素能受体，抗组胺及抗胆碱能等作用。上一页1234上一页1234
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