水飞蓟素（silymarin）是从长期被用来入药的植物水飞蓟中提取出来的混合物，其主要活性成分为黄酮类化合物水飞蓟宾占60%左右。文献报道水飞蓟素或水飞蓟宾能活化肝细胞RNA聚合酶Ⅱ，恢复ATP酶活性及谷胱甘肽含量，并能预防氧化应激所致的细胞膜损伤。已发现本药可预防或减轻四氯化碳、对乙酰氨基酸、D-半乳糖胺、缺血/再灌注、或放射引起的急性肝损伤，并能预防四氯化碳所致的肝纤维化。我们用胆管堵塞性大鼠肝纤维化模型研究发现水飞蓟宾可以使肝脏胶原总量降低35%，同时明显抑制肝脏Ⅰ型胶原、TIMP1及TGFβ1的mRNA水平。有关其临床疗效报道不一，但多认为对肝硬化患者的生存率无明显改善。Schuppan指出，由于慢性肝病的自然病程漫长，一般临床试验很难观察到对病死率的影响；因此，今后的临床研究首先应该探索出该药的最佳剂量，而且主要观察指标应为对肝纤维化程度的影响。
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