作用原理：
利多卡因主要是促进钾离子外流，抑制钠离子内流。但这些作用仅影响于浦氏纤维和心室肌，对心房组织几乎无作用。
(1)因其加速钾离子外流，减慢钠离子内流，可减慢浦肯野纤维舒张期的自动去极化速度，而降低其自律性。
(2)加速钾离子外流，可缩短浦肯野纤维及心室肌的动作电位时程及有效不应期，且动作电位时程的缩短相对更明显，故有效不应期相对延长。
(3)利多卡因增加细胞膜对钾离子的通透性，可使病变细胞膜电位恢复正常值。此种修复作用，一方面可抑制房室旁路传导的作用；另一方面可改善传导，有利于消除单向阻滞而中断折返途径。
(4)提高致颤阈。
吸收排泄：
本药口服虽吸收良好，但肝脏首关消除作用可使70％药物被代谢，不能达到有效血药浓度，生物利用度低，故不宜口服用药。一般均静脉注射给药，注射100～150mg后，15～30秒即可起效，有效血浆浓度为1～5ug/ml，其作用仅维持20分钟作用，清除半衰期1～2小时，在肝脏降解，约10％以原形经肾脏排泄。
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