虽然自我注射、VCD及手术治疗取得了很大进展，但口服药物仍然是勃起功能障碍治疗中最简单、最容易接受的一线治疗方法。依据HannshKA在1997年的调查统计，79％的勃起功能障碍患者意向中的首选治疗是口服药物。治疗勃起功能障碍的药物很多，但因勃起功能障碍病因复杂及临床上准确判定病因有一定困难，所以药物治疗效果难以肯定。
1．激素类药物：也称雄激素替代疗法，主要用于内分泌性勃起功能障碍的治疗，包括原发和继发性性腺机能低下所引起的勃起功能障碍。1)原发性性腺机能低下：睾丸肿瘤、克氏综合症、外伤、手术等病变可导致体内睾酮水平下降、FSH和LH水平增高，此类病人采用外源性睾酮替代疗法效果最好。可使用庚酸睾酮300mg肌肉注射，每三周一次；长效油剂睾酮脂（内含丙酸睾酮）250mg肌注，每3－4周一次。2)继发性性腺机能低下：继发于下丘脑及垂体病变，由于缺乏促性腺激素造成性腺发育停滞，体内睾酮、FSH和LH水平均降低。可用HCG1000－2000IU皮下注射，每周3次，经过一段治疗后，可出现睾丸增大、精子产生、性欲提高及勃起功能改善。也可用GnRH皮下微量泵治疗，可使体内产生大量LHRH，并促使LH和FSH分泌水平增高，进一步出现睾丸间质细胞和生精上皮发育，从而提高性欲，改善勃起，该种治疗效果好但价格昂贵。虽然勃起并不完全依赖于血清睾酮水平，如一些严重性腺机能低下患者及25％的前列腺癌去势后患者仍有正常勃起，但已证实夜间勃起为睾酮依赖性的，而且雄激素替代治疗确实可以改善性腺机能低下患者的勃起功能。Shakkebaek等证实睾酮水平降低可导致性欲低下、射精障碍、性兴趣减低，给予外源性睾酮14天后上述行为均可逆转；Arver等研究也表明：去势可使阴茎夜间勃起由7.5次/周减少为2.3次/周，同时伴有勃起硬度、持续时间、性交频率、性欲和性满意度减低，外源性雄激素替代可改善上述现象，类似研究还有很多。有关雄激素替代疗法目前尚有一些争论：虽对性腺机能低下引起的性功能障碍治疗效果好，但真正属于这类的病人在ED中所占比率很低（一般（责任编辑：jbwq）
