在前列腺增生的抗雄激素治疗中，除最为常用的5α还原酶抑制剂外，尚有许多种类的药物通过不同途径对抗雄激素作用。
雄激素受体拮抗剂
氟他胺商品名福至尔，是一种口服的雄激素受体拮抗剂，它能与睾酮和双清睾酮争夺受体，使雄激素不能与受体结合而发挥作用，此药物治疗前列腺增生的结果不尽相同，主要效果体现在前列腺大小和尿流率等方面。但药物副作用较多，如乳腺增大、疼痛，腹泻尤为突出，个别还表现出肝毒性，因此不是治疗前列腺增生的理想药物，近年来已很少有临床研究报道。
黄体生成素释放激素类
这类药物类似自然的促性腺激素释放激素，能与促性腺激素释放激素受体结合，使受体对促性腺激素释放激素的刺激变得不敏感，因此黄体生成素合成和分泌减少甚至停止，睾丸中的支持细胞不能合成睾酮，从而减少前列腺内的双氢睾酮，同时还能降低5α还原酶活性。一般认为应用该类药物后前列腺体积可减小30，症状与尿流率也有改善，但这类药物副作用较大，常有头痛、发热、乳房增大伴疼痛，长期使用还可引起骨质疏松，因此临床上只用于病情较重的患者。
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