1.降血糖药物当空腹血糖>6.7毫摩尔/升时，血糖进一步升高对胰岛素分泌呈抑制作用，此时葡萄糖摄取也降低。所以，用来降低血糖的胰岛素和降糖药均有减低胰岛素抵抗的作用。近年来二甲双胍的抗胰岛素抵抗作用倍受青睐。二甲双胍在降低血糖作用同时，也有降血脂的作用。α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药可降低餐后血糖，同时降低血浆胰岛素水平，减轻胰岛素抵抗。新药维格列波糖（商品名倍欣），治疗剂量比阿卡波糖小，胃肠道反应的发生率也降低。
2.胰岛素增敏剂噻唑烷二酮类和钒酸盐作为胰岛素增敏剂，最近研究较多。噻唑烷二酮类中曲格列酮通过多个复杂环节同时调节糖脂代谢，改善胰岛素抵抗。
3.血管紧张素转化酶抑制剂类降压药物此类降压药物对糖尿病或非糖尿病高血压，均可起降压、减低胰岛素抵抗和减低心脏事件发生的作用。
4.降脂药根据高血脂与胰岛素抵抗相关性的研究，最近，英国前瞻性糖尿病研究小组（UKPDS）正着手进行评价降脂药在糖尿病胰岛素抵抗中治疗意义的研究。
