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当前位置：防治>>药理知识>>兽医药理学4（免费注册会员后可以浏览）兽医药理学4（免费注册会员后可以浏览）（3）2008-03-0511:33:15来源：互联网文字大小：【大】【中】【小】简介：第八章作用于中枢神经系统的药物第一节全身麻醉药全身麻醉系指动物在药物作用下，中枢神经系统产生广泛的抑制，暂时地使机体的意识、感觉、反射与肌肉张力出现不同程度的减弱或完全丧失，但仍然保...关键字：兽医药理学sNewRoman';mso-hansi-font-family:'TimesNewRoman'">三、抗惊厥药

硫酸镁注射液

InjectioMagnesiiSulfatis

【作用】静注或肌注硫酸镁注射液，吸收后镁离子对中枢神经系统有抑制作用。血浆中镁离子正常含量为2～3.5mg/100ml，低于此浓度时，则出现神经及肌肉组织的兴奋性升高。注射后血中镁浓度增加至5mmg/l00ml时，则出现中枢抑制作用；至20mg/l00ml时，则出现深麻醉，其浓度几与麻痹呼吸中枢的浓度相同，故不宜作为全身麻醉药。

镁离子对神经肌肉的运动终板部位的传导有阻断作用，使骨骼肌松弛。其阻断原因：主要使运动神经末梢乙酰胆碱释放量减少；乙酰胆碱在终板处的去极化作用减弱；降低肌肉纤维的兴奋性。由于镁离子对中枢的抑制作用和对神经肌肉接头传导的阻断作用，注射硫酸镁可以对抗惊厥。

镁离子引起的中枢抑制作用可完全为钙离子所颉颃。所以，当硫酸镁注射液应用过量中毒时，可静注钙剂解救。

【应用】肌注或静注硫酸镁注射液可治疗破伤风、士的宁中毒等惊厥性疾病。静注时速度宜慢，速度过快易致呼吸抑制。

PhenobarbitalumNatricum

【作用与应用】本品属长时作用的巴比妥类药，有抑制中枢神经系统的作用，特别能抑制大脑皮层的运动区。用猫及其他动物电休克的试验证实，本品为最强的抗惊厥药之一。以其麻醉剂量能完全消除大脑皮层运动区的电兴奋。给药后1～2h开始发生作用。用抗癫痫剂量能引起明显的嗜睡状态。

本品在体内排泄慢，维持时间长。临床主要用于减轻脑炎等疾病的中枢兴奋症状和解救中枢兴奋药的中毒。

苯妥英钠（大仑丁）

PhenytoinumNatricum（Dilantin）

【体内过程】本品从肠道吸收良好，其作用发生时间较可溶性巴比妥类慢；作用时间长。肝脏是主要的解毒器官。有2%的未经代谢的苯妥英钠从胆汁中排出，而又被肠道吸收，进一步代谢后，最后由尿中排出。

【作用】苯妥英钠对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用，但不引起中枢神系统的广泛性抑制，中毒量可能产生兴奋症状。其在脑组织中达到有效浓度较慢，须反复给药才出现药效。

【应用】主要用于癫痫的大发作，亦可用于阵发性惊厥。

1.硫酸镁注射液25g/100ml、12.5g/50ml。肌注或静注，马、牛10～25g，猪、羊：5～7.5g。肌注，犬1～2g。

2.注射用苯巴比妥钠（PhenobarbitalumNatricumproInjectione）每支0.5g、1g。用注射用水或生理盐水溶解后肌注，马、牛10～15mg/kg，猪、羊0.5～1g．犬：0。1～0.3g。

3.苯妥英钠片剂：每片为50mg、100mg，内服，牛1～2g，犬0.1～0.3g，每日2～3次。

第三节镇痛药

镇痛药是选择性地作用于中枢神经系统的某些部位，抑制痛觉传导的药物。镇痛药在产生作用的同时，不影响其他感觉（触觉、听觉、视觉和嗅觉等）。

吗啡是阿片中的一种重要生物碱，阿片生物碱约占阿片重量的25%。从化学结构上分两类：菲类和苄异喹啉类。菲类有吗啡、可待因和蒂巴因，苄异喹啉类有罂粟碱和那可汀。两类生物碱药理作用不同。菲类有镇痛作用，苄异喹啉类有抑制平滑肌作用：

【作用】吗啡具有很强的镇痛作用。对绝大多数剧痛均有效，包括创伤性、术后及内脏疾患引起的疼痛，在解除疼痛的同时并不影响其他感觉。吗啡对持续性钝痛的效力比间歇性锐痛好。吗啡镇痛的机理尚未完全弄清，根据最近的研究认为，在中枢神经系统的各个部位存在吗啡受体，吗啡能与这些受体结合，从而阻断了损伤性刺激向中枢的传导，抑制了疼痛反应。

吗啡对咳嗽中枢也有较强的抑制作用，所以有一定的止咳作用。

吗啡对消化道机能也能产生明显影响，小剂量可使马和反刍动物的肠蠕动减慢，分泌减少，出现便秘。大剂量则可使肠蠕动增强、分泌增加，甚至发生腹泻。

吗啡对呼吸中枢有抑制作用，小剂量即可表现出来。过量吗啡中毒的病畜常因呼吸中枢麻痹而死亡。其抑制呼吸中枢的原因是降低延髓呼吸中枢对血中二氧化碳的敏感性。

吗啡对各种动物的作用，种属差异很大，如犬在用药后初期有短暂的兴奋症状，表现不安、唾液分泌增加、呕吐、排粪等。但这些症状很快消失，接着便出现昏睡状态。而猫则相反，用药后表现出强烈的兴奋症状，可持续数小时。猪、山羊、绵羊、牛、驴和马，以及狮子、虎、熊等也表现出兴奋症状。

【应用】吗啡是镇痛药的典型代表，但在兽医临床上用得很少，仅用于犬的配合麻醉或单独用作麻醉药。

含吗啡的阿片制剂常制成复方樟脑酊等，可用于气管炎或支气管炎的止咳剂。

哌替啶（度冷丁）为苯基哌啶的衍生物。

【作用】本品有较强的镇痛、镇静和解痉作用。其镇痛作用约为吗啡的1/7～1/10。皮下或肌注后，作用发生较快（在l0min内），但作用时间较短，约为2～4h。有阿托品的解痉作用，为阿托品的1/10～1/20，能解除平滑肌痉挛。在消化道发生痉挛性疼痛时可同时产生镇痛和解痉两种作用，还有轻度的镇静作用。抑制呼吸的作用也较其他镇痛药为弱。

【应用】缓解外伤和内脏等引起的剧痛。作犬和猫麻醉前给药。

延胡索乙素（四氢巴马汀）

Tetrahydropalmatinum

延胡索为罂粟科植物延胡索（Corydalisyanhuso）的干燥块茎，含有17种生物碱，在化学上大多数为异喹啉衍生物。延胡索乙素为消旋的四氢巴马汀（d1-Tetrahy-dropalmatine），其有效成分为左旋体。内服吸收良好，15min后肠内吸收率达40%～50%，体内分布以脂肪组织中为最多，肺、肝、肾次之。主要经肾脏排泄。皮下注射12h后，排出约80%。

【作用】延胡索乙素对大脑皮层无直接作用，但能阻断脑干网状结构上行激活系统及一些下行抑制性功能。

现代研究证明，延胡索乙素有镇痛、镇静和催眠作用。其镇痛作用较哌替啶为弱，但较一般解热镇痛药为强，对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好，对创伤及手术后的疼痛作用较差。

大剂量延胡索乙素对鼠、兔、猫、猴都能引起昏睡现象。以狗作试验观察时，证明乙素于给药后5～20min内即出现催眠作用，催眠时间持续在80min左右。

延胡索乙素多次给药动物可产生耐药现象，并与吗啡有交叉耐受性。

【应用】对胃肠系统、肝胆道系统疾病所引起的钝痛有很好的缓解效果。对外伤、手术创口的止痛作用较-内科钝痛差。孕畜禁用。

1.盐酸吗啡注射液（InjectioMorphiniHydrochloridi）l0mg/ml、!00mg/10ml。皮下注射，马0.1～0.3g，犬0.01～0.1g。

2.阿片酊（TincturaOpii）本品含吗啡1%，乙醇18%。内服，马20～150ml，牛75~200ml，猪、羊5～20ml，犬1～5ml，猫0.2～lml。

3.盐酸哌替啶注射液（InjectioPethidiniHydrochloridi）l00mg/2ml、25mg/m1。肌注，马、牛0.3～0.8g；皮下注射，猪、羊、犬3～5mg/kg。

4.硫酸延胡索乙素注射液（InjectioTetrahydropalmatiniSulfas）l00mg/2ml。60mg/2m1。皮下注射，马、牛0.4～0.6g，猪、羊0.1～0.2g。

第四节解热镇痛及抗风湿药

解热镇痛药是指兼有解热和镇痛作用的药物，其中大多数还有消炎抗风湿作田，故把这类药物统称为解热、镇痛和抗风湿药。

在正常生理情况下，家畜能使体温保持在一定的范围内，这是由于下丘脑体温调节中枢能使机体的产热和散热过程保持平衡状态。在某些疾病时，病理因素或致热物质刺激体温中枢，使这种平衡被破坏，机体的产热增加、散热减少，因而使体温升高，动物出现所谓“发热”的现象。

解热镇痛药能使动物升高的体温恢复正常，主要是选择性地作用于体温调节中枢。降低其异常的兴奋性，并通过神经调节使皮肤血管扩张，排汗增加，呼吸加快等途径增加散热。除了这种中枢性作用外，最近又有人提出，本类药物的解热作用还可能由于能稳定白细胞内的溶酶体膜，从而阻碍白细胞内热原的生成和释放，使体温调节中枢免受热原的刺激作用，体温恢复到正常水平。

解热镇痛药除具有解热作用外，一般还有不同程度的镇痛作用。过去认为其作用部位在丘脑，阻断了痛觉的传导。现在认为可能是在外周。当组织受到损伤或局部发生炎症时，释放出有致痛作用的物质如缓激肽等，刺激感觉神经末梢的痛觉感受器引起疼痛。阿司匹林等能对抗缓激肽的作用，有人认为这是在外周阻断了缓激肽对痛觉感受器的刺激。这类药物在临床上只能治疗钝痛，如肌肉痛、关节痛和神经痛等，而不能治疗锐痛如骨折等。锐痛必须用作用更强的中枢性镇痛药，如吗啡等才能奏效。

这类药物中除苯胺衍生物外，大都具有消炎抗风湿作用，关于它们抗风湿药作用的机理，至今尚未完全阐明。过去认为水杨酸类是由于促使垂体前叶释放促肾上腺皮质激素而发挥作用的，但是切除垂体或肾上腺的动物，用本类药物仍有消炎作用，所以便否定了这种看法。现在认为风湿病的发生是抗原抗体结合，通过释放生物活性物质而引起炎症，肾上腺皮质激素及非固醇类消炎药是作用于炎症过程而表现消炎作用的。关于水杨酸类的消炎作用，现有人认为主要是抑制缓激肽的生成，降低毛细血管的通透性，从而减轻炎症的反应；其次，水杨酸类还能稳定溶酶体膜，能阻止溶酶体释放出水解酶，分解蛋白质，生成大量多肽的致炎物质，而发挥抗炎作用。

发热是机体的一种防卫性反应，又是某些感染性疾病的重要指征。解热镇痛药只能作对症治疗，而不能根除发热的病因。所以，遇发热病畜，不应轻易使用解热镇痛药，只在明确诊断、高热持续不退而有损于畜体健康，不利于疾病的治疗康复的情况下，才考虑使用解热镇痛药。

一、乙酰苯胺类

乙酰苯胺类的药物，兽医临床常用的有非那西汀及扑热息痛。

Phenacetinum

本品为白色有闪光的鳞片状结晶或白色晶粉，无臭，味微苦。不溶于水，难溶于热水。

【体内过程】内服吸收迅速而完全，服后20～30min出现药效，持续5～6h。非那西汀不易进入脑脊液，所以脑脊液中的浓度较低。主要在肝脏代谢，大部分去乙基变为扑热息痛，小部分则去乙酰基变为对氨基苯乙醚。随后大部分与葡萄糖醛酸、小部分与硫酸结合，从尿中排泄。

【作用】非那西汀具有解热、镇痛作用。过去曾认为这种作用是由于其代谢产物扑热息痛而产生的，但当用某些酶抑制剂阻断非那西汀在体内的代谢，使其不能变为扑热息痛的情况下，非那西汀仍有显著的解热作用，从此证明非那西汀本身也具有很强的解热作用。非那西汀的解热作用徐缓持久，与水杨酸类合用有协同作用，可使镇痛效果加强。

非那西汀的另一代谢产物对氨基苯乙醚，可使血红蛋白变为高铁血红蛋白，其毒性可能与此有关。故应避免用量过大。肾、肝机能损害的患畜慎用。

非那西汀没有明显的消炎抗风湿作用。

【应用】作解热镇痛药，主要用于小动物的神经痛、肌肉痛等。

扑热息痛（对乙酰氨基酚、醋氨酚）

Paracetamo|um（Acetaminophen）

扑热息痛是非那西汀的主要代谢产物，很易从胃肠道吸收，对胃肠道刺激性较小。它是本类药物中解热镇痛作用较好而毒性较小的一种。常用作中、小动物的解热镇痛药。

1.非那西汀片剂为0.5g/片，0.3g/片。内服，马、牛10～20g，猪1～2g，羊1～

4g，犬0.1～1g。

2.扑热息痛片剂为0.5g/片。内服，马、牛10～20g，猪1～2g，羊1～4g，犬0.1～1g。

二、吡唑酮类

吡唑酮类的药物有安替比林、氨基比林、安乃近、保泰松、羟基保泰松等。安替比林（AntipYdnum，Ph01amne）的毒性较大，且疗效不及氨基比林，所以，现在已极少应用。吡唑酮类的化学结构式如下：