执业药师考试辅导―药物化学（一）★★★【字体：小大】执业药师考试辅导―药物化学（一）来源：医学全在线更新：2007-7-4考研论坛
第二节抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）一、吩噻嗪类：10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜盐酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐奋乃静：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定二、硫杂蒽类三、丁酰苯类舒必利：…氨基磺酰基……适于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药作用机制：通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。第一节解热镇痛药1、水杨酸类：可成盐、成酯、成酰胺饰阿司匹林（乙酰水杨酸）：2-（乙酰氧基）苯甲酸花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂性质：1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸（臭气），进一步氧化变色。2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏2、苯胺类：解热镇痛，3、无消炎作用对乙酰胺基酚（扑热息痛）：N-4-（羟基苯基）-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂性质：1、45C下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。2、三氯化铁反应。检查中间产物对氨基酚（芳伯胺基反应）4、吡唑酮类安乃近：[（1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物性质：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。干燥保存。2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。3、与稀盐酸加热分解成SO2，发出甲醛特臭。贝诺酯：（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯前药，对胃无刺激，适用于儿童。性质：碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。第二节非甾体抗炎药（酸性）1、3,5-吡唑烷二酮羟布宗（羟基保泰松）：4-丁基-1-（4-羟苯基）-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮抗炎，治疗关节炎二、N-芳基邻氨基苯甲酸类三、芳基烷酸类1、苯乙酸类（芳基乙酸）吲哚美辛（消炎痛）：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸鉴别反应：酰胺键：重铬酸钾紫色；亚硝酸钠绿色。强酸强碱水解，PH2-8稳定作用：主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。双氯芬酸钠（双氯灭痛）：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄非诺洛芬钙：消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。酮洛芬：高效解热药，比阿强150倍。2、苯丙酸类（芳基丙酸）医学全.在线.网.站.提供布洛芬（异丁苯丙酸）：2-（4-异丁基苯基）丙酸2个手性C，用消旋体性质：与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。比阿司匹林强16-32倍芬布芬：3-（4-联苯羰基）丙酸12-17h萘普生：（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S构型同上，缓解轻度至中度疼痛。四、1,2-苯并噻嗪类吡罗昔康：4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物性质：芳香羟基（三氯化铁反应）和酰胺。作用时间长，45h第三节抗痛风药一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松二、尿酸排泄剂丙磺舒：4-[（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎三、尿酸合成阻断剂别嘌醇：1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病第四章镇痛药和镇咳痰药第一节镇痛药一、植物来源的生物碱盐酸吗啡：17-甲基-4，5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物5个手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋吗啡，右旋体无作用。性质：1、白色丝光针状结晶，光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡，毒性加大。2、酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑吗啡。3、Marquis反应：甲醛硫酸---紫堇色。4、Frohde反应：钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色5、加稀铁氰化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别。6、酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。二、半合成类盐酸纳洛酮：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐吗啡拮抗剂，用于解救阿片类药物的中毒。结构与吗啡4处不同盐酸丁丙诺啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成瘾的戒毒药。三、合成类：1、吗啡喃类2、苯吗喃类（镇痛新）3、哌啶类（度、芬）4、氨基酮类（美沙酮）盐酸哌替啶（度冷丁）：1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐吗啡1/10性质：1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。有酯键但不易水解，吸湿、变黄。2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出，凝固。检查溶液的澄清度与颜色。枸橼酸芬太尼：N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐是吗啡的100倍盐酸美沙酮（美散痛）：6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大四、内源性多肽类五、其他类盐酸布桂嗪：镇痛显效快，用于癌症止痛及头痛，三叉神经及外伤痛。盐酸萘福泮：非成瘾镇痛药，作用弱，对呼吸系统无抑制，轻度解热、肌松作用。苯噻啶：抗偏头痛，较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。镇痛药构效关系：受体模型：1、阴离子部位2、凹槽3、适合芳环的平坦区
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