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2009年执业药师考试考前辅导

2009-12-08 www.zige365.com A +

2009年执业药师考试考前辅导_药物化学(一)www.zige365.com2009-7-319:55:53点击:次发送给好友和学友门交流一下收藏到我的会员中心

  性质:1、溶水,水溶液易氧化分解,可加抗氧剂,通惰性气体。干燥保存。

  2、吡唑酮类氧化显色反应:加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。

  3、与稀盐酸加热分解成SO2,发出甲醛特臭。

  贝诺酯:(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯前药,对胃无刺激,适用于儿童。

  性质:碱性下易水解为对氨基苯酚,有重氮化反应,干燥保存。

  第二节非甾体抗炎药(酸性)

  1、3,5-吡唑烷二酮

  羟布宗(羟基保泰松):4-丁基-1-(4-羟苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮抗炎,治疗关节炎

  二、N-芳基邻氨基苯甲酸类

  三、芳基烷酸类

  1、苯乙酸类(芳基乙酸)

  吲哚美辛(消炎痛):2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

  鉴别反应:酰胺键:重铬酸钾紫色;亚硝酸钠绿色。强酸强碱水解,PH2-8稳定

  作用:主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎,发热等。

  双氯芬酸钠(双氯灭痛):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠氯原子反应作用强无积蓄

  非诺洛芬钙:消炎强于阿,钙盐对胃刺激小。酮洛芬:高效解热药,比阿强150倍。

  2、苯丙酸类(芳基丙酸)

  布洛芬(异丁苯丙酸):2-(4-异丁基苯基)丙酸2个手性C,用消旋体

  性质:与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。比阿司匹林强16-32倍

  芬布芬:3-(4-联苯羰基)丙酸12-17h

  萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S构型同上,缓解轻度至中度疼痛。

  四、1,2-苯并噻嗪类

  吡罗昔康:4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物

  性质:芳香羟基(三氯化铁反应)和酰胺。作用时间长,45h

  第三节抗痛风药

  一、抗痛风发作药吲哚美辛保泰松

  二、尿酸排泄剂丙磺舒:4-[(二正丙胺基)磺酰基]苯甲酸高尿酸痛风性关节炎

  三、尿酸合成阻断剂别嘌醇:1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病

  第四章镇痛药和镇咳痰药

  第一节镇痛药

  一、植物来源的生物碱

  盐酸吗啡:17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物

  5个手性C(5R,6S,9R,13S,14R),天然的是左旋吗啡,右旋体无作用。

  性质:1、白色丝光针状结晶,光照氧化成伪吗啡(双吗啡)、N-氧化吗啡,毒性加大。

  2、酸性溶液中加热,分子重排生成阿扑吗啡。

  3、Marquis反应:甲醛硫酸――紫堇色。

  4、Frohde反应:钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色

  5、加稀铁氰化钾,再与三氯化铁反应成普鲁士蓝,可待因无此反应,可区别。

  6、酸性下与亚硝酸钠,加氨水显黄棕色,检查可待因中混入的吗啡。

  二、半合成类

  盐酸纳洛酮:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐

  吗啡拮抗剂,用于解救阿片类药物的中毒。结构与吗啡4处不同

  盐酸丁丙诺啡:用于中度至重度疼痛,海洛因成瘾的戒毒药。

  三、合成类:1、吗啡喃类2、苯吗喃类(镇痛新)3、哌啶类(度、芬)4、氨基酮类(美沙酮)

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